Аспирин - нестероидный противовоспалительный препарат - Механизм действия

13 Мая 2010

механизм действия аспирина

Механизм действия аспирина

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – это лекарственные препараты, которые обладают обезболивающими и жаропонижающими свойствами в сочетании с выраженной противовоспалительной активностью, которая по своей силе приближается к противовоспалительной активности стероидных гормонов, но препараты эти имеют другую химическую структуру.

Самым первым препаратом этой группы был аспирин, синтезированный в 1869 году из препаратов, полученных из коры ивы, жаропонижающее действие которой было известно еще Гиппократу. Но только через 30 лет, в конце XIX века фармацевтическая компания Байер решилась выпускать его промышленным способом. Компания Байер не прогадала: и сегодня аспирин является самым продаваемым в мире лекарственным препаратом.

Аспирин (международное непатентованное название - ацетилсалициловая кислота) относится к группе НПВП и обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным (предотвращает тромбообразование) действием.

Механизм действия аспирина основан на том, что он угнетает действие ферментов циклооксигеназ, которые принимают участие синтезе простагландинов. Простагландины – это биологически активные жировые вещества, содержащиеся во всех органах и тканях организма. Они образуются из ненасыщенных жирных кислот под воздействием особых белков-ферментов - так называемых циклооксигеназ и обладают многогранной физиологической активностью, в том числе являются активными участниками воспалительных процессов. Аспирин угнетает действие циклооксигеназ, в результате чего снижается выработка простагландинов и, соответственно - уменьшаются их многочисленные и разнообразные эффекты, в том числе уменьшаются воспалительные процессы в тканях.

Жаропонижающее и обезболивающее действие аспирина связано с его влиянием на центры терморегуляции и болевой чувствительности, которые находится в головном мозге.

Аспирин также снижает тромбообразование, воздействуя на процессы агрегации (склеивания) тромбоцитов, поэтому он нашел применение в лечении и профилактике тромбозов.

Из отрицательных воздействий на организм человека, прежде всего, нужно отметить его раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (вплоть до образования язв с последующим кровотечением) и способность вызывать аллергические реакции.

Показания для применения

Аспирин применяется для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:

  • как обезболивающее средство для снятия или облегчения головной боли, зубной боли, боли в горле, боли при менструациях, боли в мышцах и суставах, болей в спине;
  • как жаропонижающее средство при повышенной температуре тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • как противовоспалительное средство при ревматических заболеваниях, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева;
  • как антиагрегационное средство (предупреждающее образование тромбов) при варикозном расширении вен, тромбофлебитах, тромбозах;
  • для профилактики инфаркта миокарда и инсульта при гипертонии, ишемической болезни сердца и атеросклерозе.

Противопоказания

Аспирин противопоказан:

  • при индивидуальной непереносимости препарата;
  • при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите, язвенном колите (воспалении толстого кишечника);
  • при геморрагическом диатезе (нарушении свертываемости крови, сопровождающейся повышенной кровоточивостью);
  • при бронхиальной астме, возникающей на фоне приема аспирина и других НПВП;
  • при беременности (особенно в I и III триместре) и кормлении грудью ребенка;
  • детям до 15 лет с вирусными инфекциями (могут возникать тяжелые нарушения со стороны центральной нервной системы и печени);
  • при нарушении функций почек и печени;
  • при одновременном лечении препаратами, понижающими свертывание крови;
  • при одновременном приеме алкоголя.

Прием аспирина перед операцией на сердце снижает риск послеоперационной острой почечной недостаточности

В исследовании участвовало 3219 пациентов, которых разделили на две группы: те, кто в течение пяти дней перед операцией принимал аспирин (2247 пациентов) и те, кто его не принимал. Хотя у исследователей нет точных данных о величине доз, нормальной ежедневной дозой является 80-325 мг. Предполагается, что величина доз испытуемых находилась в этих пределах.

После анализа результатов в соответствии с различными характеристиками, такими как возраст, диагноз, и другие принимаемые препараты, ученые обнаружили, что предоперационный прием аспирина связан со значительным уменьшением числа случаев послеоперационной острой почечной недостаточности: в первой группе она была отмечена у 85 из 2247 пациентов (3.8%), во второй группе - у 65 из 972 (6.7%). Таким образом, можно сделать вывод, что аспирин почти вдвое уменьшает вероятность развития острой почечной недостаточности после операции на сердце.

Острая почечная недостаточность - распространенное послеоперационное осложнение, которое оказывает значительное влияние на вероятность выживания пациента. Это состояние увеличивает продолжительность необходимого пребывания в больнице после операции, вероятность развития других осложнений, и смертельного исхода. Острая почечная недостаточность развивается у 16-40% пациентов, перенесших операцию не сердце; степени тяжести различаются в зависимости от того, как функционировали почки пациента до операции. Несмотря на обширные исследования в этой области, ученые до сих пор не смогли понять, почему развивается это осложнение. Вероятными причинами являются воспалительные и нейрогормональные факторы, ограничение кровотока, токсичность почек, или комбинация всех факторов.

В течение многих лет аспирин широко использовался как антитромбоцитное и противовоспалительное средство в нехирургическом лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Теперь он применяется и в хирургии, за что проводившие исследование врачи назвали аспирин чудо-лекарством. В данное время исследования продолжаются и, возможно, вскоре будут открыты новые способы применения аспирина.

Аспирин может защитить от меланомы

На первом этапе исследования ученые отбирали и обследовали испытуемых, некоторые из которых регулярно принимали аспирин в течение различных сроков, а другие не принимали его вообще. В течение следующих 12 лет проводилось регулярное обследование участниц исследования. Испытуемые, которые регулярно принимали аспирин менее, чем в течение одного года, вероятность развития меланомы оказалась на 11% ниже, чем у женщин, которые не принимают аспирин. У тех, кто принимал аспирин в течение одного-четырех лет, риск меланомы снизился на 20%. Наконец, у женщин, которые принимали аспирин на протяжение пяти лет и более, риск развития меланомы был на 30% ниже, чем у тех, кто не принимал аспирин. Степень риска рассчитывалась с учетом возраста, образования, уровня доходов, типа кожи, и других факторов, которые могут оказать влияние на вероятность развития меланомы.

На основании результатом исследования можно предположить, что аспирин обладает химиопрофилактическим эффектом. Эта информация соответствует результатам других исследований, которые связывают НСПВП, в том числе аспирин, со снижением риска развития рака молочной железы, толстой и прямой кишки, желудка. Этот эффект объясняется способностью аспирина ингибировать циклооксигеназу-2, которая стимулирует воспалительные процессы в организме.

Читать дальше Побочные эффекты

 
Метки статьи:
 
Календарь выпусков
 
Следуй за белым кроликом
wrabbit